Y khoa, dược - Thuốc kích thích thần kinh trung ương

THUỐC KÍCH THÍCH THẦN KINH TRUNG ƯƠNGChương 9MỤC TIÊU1. T¸c dông vµ c¸c chØ ®Þnh chung cña thuèc kÝch thÝch thÇn kinh trung ­ương.2. Một số thuốc cụ thể- Cafein (so s¸nh víi theophylin vµ theobromin)- NiketamidĐẠI CƯƠNGDựa vào tác dụng chọn lọc:Thuốc ưu tiên trên tuỷ sống: StrychininƯu tiên trên hành tuỷ như: Long não, niketamid, pentylentetrazol, lobelinƯu tiên trên vỏ não: Cafein, theobromin, ephedrinThuốc kích thích tâm thần vận động: amphetamin, fenfluramin, mazidol, methylphenidat, pemolinCác thuốc chống trầm cảm.CHỈ ĐỊNH chungMệt mỏi, suy nhược cơ thể (strychnin), trợ hô hấp và tuần hoàn, hồi sức cấp cứu: cafein, niketamid, lobelinGiải độc thuốc ngủ, thuốc ức chế thần kinh trung ương (strychnin, pentylentetrazol, bemegrid)Điều trị chứng béo phì như fenfluramin (HCl), dextro-amphetamin (sulfat), mazindolNgoài ra: sử dụng như những chất ma tuý: cocain, amphetamin, methamphetaminNGUỒN GỐCTừ dược liệu: strychnin, cafein, lobelin, long não..Tổng hợp hoá học và có nhiều loại cấu trúc khác nhau.2. MỘT SỐ THUỐC CỤ THỂ2.1. CAFEIN2.1.1. Cafein2.1.2. So sánh các dẫn chất Xanthin2.2. NIKETAMID DẪN CHẤT XANTHINCác dẫn chất xanthinPhản ứng chung của xanthinPhân biệt cafein, theophylin, theobromin.Chất điển hình: Cafein 2.1. CAFEINĐiều chế:Từ thực vËt: chè, cà phê, ca cao.Chủ yếu bằng phương pháp tổng hợp hoá học.Cafanil, Dexitac, Nodaca1,3,7-trimethyl xanthin monohydrat2.1. CafeinTính chất:Hơi tan/nước, tan/nước sôi, các dd acid. Tan/các dd đặc benzoat hay salicylat kiềm.Tính base yếuKh«ng tủa với tt MayerVới dd iod chỉ kết tủa khi môi trường là acidCho pø murexit (Chung)Tạp chất chính: alcaloid lạ, theophylin và theobromin.Định lượng:PP môi trường khanPhương pháp đo IodPhương pháp kh¸c.Công dụngHồi sức cấp cứu. Chống mệt mỏi, suy nhược TK, giải độc thuốc mê, thuốc ngủ. Các dẫn chất XanthinCafein(1,3,7-trimethylxanthin)Theophylin(1,3-dimethylxanthinTheobromin(3,7-dimethylxanthin)So sánh các dẫn chất XanthinCả 3 chất đều có tính kiềm yếuCafeinTheophylinTheobrominSo sánh các dẫn chất XanthinH linh độngTính acidCó N  tính baseLưỡng tính  tạomuối trong môi trườngkiềm và acid.Trong môi trường OH: tạomuối với các muối kim loạiTheophylinTheobrominPhản ứng chung của nhân Xanthin:Phản ứng MurexitMuối ammoni của acid purpuric(màu đỏ tía)2.2. NIKETAMIDCoramin, Eucoran, CardiamidN,N-diethylnicotinamid hay N,N-diethyl-3-carboxamidLý tính:- Chất lỏng sánh như dầu.- Có thể trộn lẫn với nước, Cloroform, EtOH 96%, ether.Hoá tính: của nhân pyridin, nhómchức diethylamid Đun nóng CP + ddNaOH  thuỷ phân, giải phóng diethylaminMùi đặc biệt. dd 25%/ nước + dd CuSO4 Màu xanh đậm CP + dd HNO3 đ  muối nitrat kết tủa (kèm theo sự toả nhiệt).Niketamid: Định lượngPhương pháp môi trường khanThuỷ ph©n/dd H2SO4  kiềm hoá bằng NaOH. Cất diethlamin vµo HCl 0,1N dư, định lượng HCl dư bằng NaOH 0,1N.Niketamid: Tác dụng Kích thích TKTW, ưu tiên hành tuỷ, đặc biệt là trung tâp hô hấp và tuần hoàn: - Tăng nhịp thở, tăng độ nhạy cảm CO2 của trung tâm hô hấp. -Tăng sức co bóp của cơ tim, tăng nhịp tim và tăng nhẹ huyết áp. - Liều cao: kích thích toàn bộ TKTW  cơn co giật rung.Niketamid: Chỉ địnhHô hấp và tuần hoàn bị ức chế: suy hô hấp và tuần hoàn, ngạt thở, truỵ tim mạch.Phối hợp chữa suy tim giữa các đợt nghỉ dùng glycosid tim.Chống ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ, morphinNiketamid: Liều dùng, CCĐ.Liều dùng: -Uống: 10-20 giọt dd 25% /lần x 1-3lần /ngày. -IM hoặc tiêm dưới da: 1ml dd 25%/ lần x 1-3 lần/ngày.CCĐ: Cao huyết áp, động kinh.The end