Thuốc kháng histamin

THUỐC KHÁNG HISTAMINMỤC TIÊU HỌC TẬP Trình bày khái niệm dị ứng, tác dụng của thuốc chống dị ứng. Kể được tính chất, tác dụng, tác dụng phụ, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng liều dùng và bảo quản một số thuốc chống dị ứng thông dụng.KHÁI NIỆM VỀ DỊ ỨNGDị ứng là phản ứng khác thường của cơ thể khi tiếp xúc với một dị nguyên (kháng nguyên) lần thứ 2 và các lần sau. Dị ứng diễn tiến gồm 03 giai đoan:Giai đoạn 1 : giai đoạn mẫn cảm khi dị nguyên xâm nhập vào cơ thể. Dị nguyên sẽ kích thích tổng hợp kháng thể IgE, các kháng thể IgE đến gắn trên tế bào mastocyte nhờ các receptor đặc hiệu.Giai đoạn 2 : giai đoạn sinh hóa bệnh, khi dị nguyên lần thứ 2 xâm nhập vào cơ thể, dị nguyên này sẽ kết hợp với kháng thể IgE đã gắn sẵn trên màng tế bào mastocyte. Sự kết hợp này làm tế bào mastocyte vỡ ra và giải phóng các chất trung gian hóa học như: histamin, serotonin, leucotrien, bradykinin, chất phản ứng chậm của phản vệ SRSA (Slow reacting subtance of anaphylaxis).Giai đoạn 3 : giai đoạn sinh lý bệnh, các chất trung gian hóa học trên đến các cơ quan đích như phế quản, da, tim mạch, mũi họng gây nên bệnh cảnh lâm sàng của dị ứng: hen suyễn, sổ mũi, ngứa mề đay, phù quincke, sốc phản vệ.Chất trung gian hóa học quan trọng của phản ứng dị ứng là Histamin HISTAMIN VÀ VAI TRÒ SINH BỆNH Tổng hợp Histamin được thành lập từ phản ứng decarboxyl hóa histidin nhờ xúc tác của men decarboxylase và pyridoxin phosphat.Phân phối Trong mô : histamin dự trữ trong tế bào mastocyte Trong máu: bạch cầu ưa kiềm (basophil). Histamin phối hợp với polysaccharid sulfat, heparin và một protein acid. Mô chứa nhiều tế bào mastocyte như da, niêm mạc phế quản, niêm mạc ruộtPhóng thích Kháng thể IgE gắn trên màng tế bào mastocyte khi gặp kháng nguyên thích hợp sẽ phản ứng làm tế bào mastocyte vỡ ra giải phóng histamin Tác động Histamin phóng thích gắn vào receptor H1 trên màng tế bào gây ảnh hưởng đến hầu hết các cơ quan : Hệ hô hấp: Co cơ trơn phế quản Hệ tiêu hóa: tăng tiết dịch, tăng nhu động ruột.Tim mạch: Giảm huyết áp, giãn thành mao quản, tăng tính thấm mao quản → phù nề, nóng, đỏ, đau. Hệ bài tiết: tăng tiết nước mắt, nước mũi, nước bọt,.. Hệ thần kinh: kích thích các đầu dây TK : ngứa, đau.Dị ứng có tính đa dạng về mặt lâm sàng không có tính đặc hiệu, trường hợp nặng có thể gây tử vong do sốc phản vệ.THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG (THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1) Phân loại Thuốc kháng histamin loại cổ điển : Promethazin ClorpheniraminDexclorpheniraminAlimemazinDiphenhydraminThuốc kháng histamin loại mới : AstemizolTerfenadin LoratadinCetirizinAcrivastin Nhóm thuốcCổ điểnThế hế mớiChỉ địnhNgứa, nổi mề đay, sổ mũi, viêm khớp do dị ứng, dị ứng thuốc.. - Ho khan-Chống nôn, say tàu xe.Ngứa, nổi mề đay, sổ mũi, viêm khớp do dị ứng, dị ứng thuốcTác dụng phụDị ứng, Tăng nhãn áp - Hạ huyết áp thế đứngBuồn ngủ - Khô miệng, táo bónDị ứng - Hạ huyết áp thế đứngBuồn ngủ ( ít) - Khô miệng, táo bón (ít)Chống chỉ địnhMẫn cảm - Ngộ độc thuốc mê thuốc ngủTrẻ em dưới 2 tuổi - người vận hành máy mócMẫn cảm- Trẻ em dưới 12 tuổi- Suy ganCơ chế tác dụng Thuốc kháng histamin và histamin có cấu trúc hóa học tương tự nhau Thuốc kháng histamin H1 cạnh tranh với histamin tại receptor H1 (nằm ở thành mạch máu, phế quản, ruột, tử cung) làm đẩy histamin ra khỏi receptor  kìm hãm các biểu hiện của histamin. Thuốc kháng histamin chỉ có tác dụng trị triệu chứng  cần tìm nguyên nhân gây bệnh để phối hợp với các thuốc khác thì việc điều trị mới đạt hiệu quả cao Tác dụng dược lý Thuốc kháng histamin H1 có các tác dụng sau : Cơ trơn : giãn cơ trơn khí quản, tiêu hóa. Mao mạch : giảm tính thấm mao mạch. Thần kinh trung ương : ức chế (thay đổi giữa các bệnh nhân và tùy loại thuốc), các thuốc kháng hitamin H1 loại mới không có hoặc ít có tác dụng này. Nguyên tắc sử dụng Phải dùng thuốc sớm.Không được nhai.Không tiêm SC, hạn chế tiêm IV, nếu cần tiêm bắp sâu.Thuốc kèm theo tác dụng hạ huyết áp  nằm nghỉ sau khi uống (promethazin).Một số thuốc có tác dụng gây buồn ngủ, không nên dùng khi cần sự tập trung và chú ý (vận hành máy, lái tàu xe)THUỐC KHÁNG HISTAMIN THÔNG DỤNG PROMETHAZIN HCLPhenergan, Pipolphen, Diprazin, PrometanTác dụng Kháng histamin H1 cũ gây buồn ngủ.Tác dụng phụ Buồn ngủ, nặng đầu, hạ huyết áp thế đứng, táo bón, khô miệng Chỉ định Các trường hợp dị ứng: ngứa, mề đay, sổ mũi, viêm khớp dị ứng, phản ứng do dùng thuốc (peni, strepto).Tiền mê trong phẫu thuật.Chống nôn: say tàu xe, say sóng.Chống chỉ định Mẫn cảm.Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ.Đang dùng IMAO.Tiêm dưới da.Thận trọng với người đang vận hành máy móc, lái tàu xe.CHLORPHENIRAMINAllergy, Allerchlor, Chlor - trimetonTác dụng Tương tự như promethazin nhưng mạnh hơn nên dùng liều nhỏ hơn.Tác dụng phụ Buồn ngủ, nặng đầu, hạ huyết áp thế đứng, táo bón, khô miệng.Chỉ định Các trường hợp dị ứng, sổ mũi, mề đay, phản ứng do thức ăn, ngừa phản ứng dị ứng máu, huyết thanh hay sốc phản vệ.Chống chỉ định Mẫn cảm.Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ.Đang dùng IMAO.Tiêm dưới da.Thận trọng với người đang vận hành máy móc, lái tàu xe.DIPHENHYDRAMIN HCLBenadryl, Allergan, AmidrilTác dụng Hoạt tính kém hơn promethazin.Tác dụng phụ Buồn ngủ, nặng đầu, hạ huyết áp thế đứng, táo bón, khô miệngChỉ địnhViêm mũi dị ứng theo mùa, sốc phản vệ.Chống nôn khi đi tàu xe.Chống chỉ định Mẫn cảm.Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ.Đang dùng IMAO.Tiêm dưới da.Thận trọng với người đang vận hành máy móc, lái tàu xe.ASTEMIZOL Hismanal, Histalong.Tác dụng Kháng histamin H1 mới: tác dụng mạnh, kéo dài và không gây buồn ngủ.Tác dụng phụ Dùng thuốc lâu ngày có thể làm tăng cân.Chỉ định Trị viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng, mề đay mãn tính và các trường hợp dị ứng khác.Tương tác Clarythromycin, erythromycin, ketoconazol, itraconazol làm giảm chuyển hóa astemizol ở gan FEXOFENADINTelfast BDTác dụng Là chất chuyển hóa của terfenadin, không có tác dụng an thần, thử nghiệm lâm sàng chưa thấy trường hợp nào tương tác với erythromycin hay ketoconazol.Tác dụng phụ Nhức đầu, ngứa họng Chỉ định Chữa triệu chứng do viêm mũi dị ứng ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi như hắt hơi, chảy mũi, ngứa mũi, ngứa vòm miệng và họng, mắt ngứa đỏ và chảy nước mắt.Chống chỉ định - Phụ nữ có thai, nuôi con bú. - Trẻ dưới 12 tuổi.LORATADINClarityneTác dụng Kháng histamin H1 mạnh tác dụng kéo dài và không gây buồn ngủ.Tác dụng phụ Mệt mỏi, nhức đầu, khô miệng, đôi khi buồn ngủ, nhịp tim nhanh.Chỉ định Viêm mũi dị ứng, ngứa mắt, mề đay mạn tính, các rối loạn dị ứng ngoài da khác.Chống chỉ định Mẫn cảm, suy gan.Tương tác Ketoconazol, ery, cimetidin.ACRIVASTINSemprexTác dụngKháng histamin H1 mới, ít hoặc không gây buồn ngủ.Chỉ định Làm giảm các triệu chứng viêm mũi, mề đay mạn tính, ngứa do eczema dị ứng.Chống chỉ định - Mẫn cảm. - Suy thận nặng. - Trẻ dưới 12 tuổi.LƯỢNG GIÁNguyên nhân gây dị ứng?Các thuốc chống dị ứng chia làm mấy nhóm? Kể tên?Chỉ định của thuốc chống dị úng?Tác dụng phụ của các thuốc chống dị ứng?Chống chỉ định của thuốc chống dị ứng?Chân thành cảm ơn!