ECAZIDE (Kỳ 2)

ECAZIDE (Kỳ 2) DƯỢC ĐỘNG HỌC Liên quan đến captopril : Captopril được hấp thu nhanh qua đường uống (đỉnh hấp thu trong máu đạt được trong giờ đầu tiên). Tỉ lệ hấp thu chiếm 75% liều dùng và giảm từ 30 đến 50% khi dùng chung với thức ăn, tuy nhiên không ảnh hưởng gì đến tác dụng điều trị. Có 30% gắn với albumine huyết tương. Thời gian bán hủy khoảng 2-3 giờ. Có 95% captopril bị đào thải qua nước tiểu (trong đó 40 đến 50 dưới dạng không bị biến đổi). Captopril qua được nhau thai. Một lượng rất nhỏ captopril được bài tiết qua sữa mẹ. Liên quan đến hydrochlorothiazide : - Hấp thu : Sinh khả dụng của hydrochlorothiazide thay đổi tùy người từ 60 đến 80%. Thời gian cần thiết để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) dao động từ 1,5 đến 5 giờ, trung bình khoảng 4 giờ. - Phân phối : Liên kết với protéine huyết tương khoảng 40%. Thời gian bán hủy rất thay đổi tùy người, từ 6 đến 25 giờ. - Đào thải : Thanh thải ở thận chiếm khoảng 90% thanh thải toàn phần. Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong nước tiểu chiếm 95%. Ở người suy thận và suy tim, thanh thải ở thận của hydrochlorothiazide giảm và thời gian bán hủy đào thải tăng. Điều này cũng tương tự đối với người lớn tuổi, ngoài ra còn có tăng nồng độ tối đa trong huyết tương. CHỈ ĐỊNH Điều trị cao huyết áp trong trường hợp thất bại với đơn trị liệu chỉ dùng một thuốc ức chế men chuyển. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Liên quan đến captopril : - Quá mẫn cảm với captopril. - Tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) do dùng thuốc ức chế men chuyển. - Phụ nữ có thai hoặc cho con bú (xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú). Chống chỉ định tương đối : - Phối hợp với thuốc lợi tiểu tăng kali huyết, muối kali và lithium : xem Tương tác thuốc. - Hẹp động mạch thận hai bên hoặc chỉ còn duy nhất một quả thận làm việc. - Tăng kali huyết. Liên quan đến hydrochlorothiazide : - Quá mẫn cảm với sulfamide. - Suy thận nặng (thanh thải créatinine dưới 30 ml/phút). - Bệnh lý não do gan. Chống chỉ định tương đối : - Lithium và các thuốc không chống loạn nhịp gây xoắn đỉnh : xem Tương tác thuốc. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG Liên quan đến captopril : Cơ địa bị suy giảm miễn dịch : nguy cơ bị giảm bạch cầu trung tính/mất bạch cầu hạt. Các thuốc ức chế men chuyển trong đó có captopril đôi khi ngoại lệ có thể gây mất bạch cầu hạt và/hoặc gây suy tủy khi chúng được sử dụng : - ở liều cao (> 150 mg/ngày), - ở bệnh nhân suy thận phối hợp với các bệnh hệ thống (bệnh collagène như lupus ban đỏ rải rác hoặc bệnh xơ cứng bì), được điều trị bằng thuốc làm giảm miễn dịch và/hoặc những thuốc có khả năng gây giảm bạch cầu. Trường hợp phối hợp nhiều loại thuốc, cần theo dõi sát mức độ dung nạp ở máu và ở thận. Việc chấp hành tốt các chế độ liều lượng khuyến cáo có thể ngăn ngừa xảy ra các tai biến trên (không vượt quá liều captopril 150 mg/ngày). Tuy nhiên, nếu sử dụng thuốc ức chế men chuyển trên nhóm bệnh nhân này, cần cân nhắc kỹ giữa hiệu quả điều trị và các nguy cơ.