Dược học Voltaren

VOLTAREN (Kỳ 2) DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu Dạng uống : Diclofenac ở dạng viên bao tan trong ruột được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Diclofenac ở dạng viên phóng thích chậm được hấp thu hoàn toàn. Do hoạt chất được phóng thích chậm nên nồng độ tối đa trong huyết tương thấp hơn so với liều lượng dùng nhưng nồng độ diclofenac huyết tương có thể duy trì trong nhiều giờ sau khi uống. Sự hấp thu thuốc xảy ra chậm hơn nếu uống Voltaren trong bữa ăn hay sau bữa ăn so với uống lúc đói nhưng không ảnh hưởng gì đến lượng hoạt chất hấp thu. Dạng tiêm : Nồng độ tối đa trong huyết tương trung bình là 2,5 mg/ml (8 mmol/l) đạt được khoảng 20 phút sau khi tiêm bắp 75 mg diclofenac. Nồng độ trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng. Phân phối Dạng uống : Nồng độ tối đa trong huyết tương trung bình là 1,5 mg/ml (5 mmol/l), đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống viên bao 50 mg. Các nồng độ trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng. Nồng độ trung bình trong huyết tương lần lượt là 0,4 mg/ml (1,25 mmol/l) hay 0,43 g/ml (1,35 mol) đạt được trung bình khoảng 5 giờ sau khi uống 1 viên Voltaren SR 75 mg hay 1 viên Voltaren SR 100 mg Nồng độ trong huyết tương đo được ở trẻ em nhận liều tương đương (tính theo mg/kg thể trọng) tương tự các giá trị đo được ở người lớn. Dược động học của thuốc không bị biến đổi khi dùng các liều lặp lại. Không có hiện tượng lích lũy thuốc nếu tuân theo khoảng cách dùng thuốc. Diclofenac liên kết với protein huyết tương 99,7%, chủ yếu là với albumin (99,4%). Diclofenac đi vào hoạt dịch và có nồng độ tối đa từ 2-4 giờ sau khi đạt nồng độ tối đa trong huyết tương. Thời gian bán hủy ở hoạt dịch là 3-6 giờ. Điều này có nghĩa là nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch đã cao hơn nồng độ trong huyết tương sau từ 4-6 giờ dùng thuốc, và chúng tồn tại cho đến 12 giờ. Dạng tiêm : Sau khi tiêm, diện tích dưới đường cong nồng độ khoảng gấp đôi so với diện tích ghi nhận sau khi dùng đường uống hoặc đường trực tràng với liều tương tự do khi dùng những đường này, phân nửa hoạt chất phải chịu sự chuyển hóa khi qua gan lần đầu. 99,7% diclofenac liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin (99,4%). Dược động học không thay đổi khi dùng những liều lặp lại. Không tích tụ trong huyết tương sau khi dùng nhiều liều nếu tuân theo khoảng cách dùng thuốc. Diclofenac đi vào hoạt dịch và có nồng độ tối đa từ 2-4 giờ sau khi đạt nồng độ tối đa trong huyết tương. Chuyển hóa Dạng uống : Khoảng một nửa hoạt chất được chuyển hóa ở giai đoạn thứ nhất qua gan, điều đó có nghĩa rằng diện tích dưới đường cong nồng độ chỉ bằng một nửa khi uống hay dùng thuốc qua đường trực tràng so với đường tiêm với cùng liều. Sự chuyển hóa sinh học một phần do sự glucuronic hóa của phân tử nguyên vẹn, nhưng chủ yếu do sự glucuronic hóa sau khi hydroxyl hóa một hay nhiều lần. Dạng tiêm : Sự chuyển hóa sinh học một phần do sự glucuronic hóa của phân tử nguyên vẹn, nhưng chủ yếu do sự glucuronic hóa sau khi hydroxyl hóa một hay nhiều lần. Thải trừ Dạng uống : Hoạt chất được thải trừ khỏi huyết tương với hệ số thanh thải toàn thân là 263 +/- 56 ml/phút. Thời gian bán hủy cuối là 1-2 giờ. Khoảng 60% liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa, dưới 1% được bài tiết dưới dạng chưa chuyển hóa. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa qua mật theo đường phân.