Dược học Novalgine

NOVALGINE HOECHST-MARION-ROUSSEL / ROUSSEL VIETNAM [AVENTIS PHARMA] Viên nén : hộp 20 viên, ép vỉ. THÀNH PHẦN cho 1 viên Métamizole sodique (noramidopyrine mésilate sodique) 500 mg DƯỢC LỰC Thuốc giảm đau, hạ sốt. DƯỢC ĐỘNG HỌC Sau khi uống, noramidopyrine được thủy phân nhanh trong ống tiêu hóa. Chất chuyển hóa chính, 4-methyl-amino antipyrine (4-MAA) được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Đạt được nồng độ tối đa trong máu trong vòng 1-2 giờ. Tất cả các sản phẩm chuyển hóa đều gắn vào protéine huyết tương. Tỉ lệ gắn của 4-MAA là 58%. Tình trạng gắn này không dẫn đến sự tương tác nào với thuốc như thuốc chống đông. Noramidopyrine được chuyển hóa hoàn toàn : 90% của liều uống vào được tìm thấy trong nước tiểu và 6% được thải qua mật. Thời gian bán hủy (4-MAA) là 2,7 giờ, chuyển sang 4,5 giờ ở người lớn tuổi. Trong suy thận cấp độ thanh thải tổng cộng của 4-MAA giảm và có thể dẫn đến sự tích tụ của chất chuyển hóa hoạt tính nếu dùng thuốc nhiều lần. Sản phẩm chuyển hóa của noramidopyrine đi qua sữa mẹ. Noramidopyrine và những sản phẩm chuyển hóa thải nhanh chóng bằng thẩm tách. CHỈ ĐỊNH Đau nhức nhiều cấp tính hay mạn tính như đau trong bệnh thấp, nhức đầu, nhức răng, đau do u bướu, đau sau chấn thương hay phẫu thuật. Đau do co thắt cơ trơn như đau co thắt vùng dạ dày-ruột, đường mật, thận và đường niệu dưới. Để hạ cơn sốt cao không thuyên giảm với các biện pháp khác. Chỉ sử dụng noramidopyrine nếu thực sự nó chứng tỏ có hiệu quả hơn so với thuốc giảm đau khác. CHỐNG CHỈ ĐỊNH - Suy chức năng tủy xương hoặc bệnh của hệ tạo máu. - Tiền căn lên cơn suyễn hoặc phản ứng phản vệ do thuốc giảm đau như salicylate, paracetamol và các thuốc giảm đau không gây nghiện khác như diclofenac, ibuprofen, indomethacin, naproxen. - Dị ứng hay không dung nạp thuốc chứa pyrazole (đặc biệt là noramidopyrine hay amidopyrine). - Cấm dùng thuốc với bất kỳ liều lượng nào ở người đã bị chứng mất bạch cầu hạt dù có phải do amidopyrine hoặc noramidopyrine hay không. - Thiếu glucose-6 phosphate déshydrogénase (nguy cơ tán huyết). - Rối loạn chuyển hóa porphyrine ở gan (nguy cơ kịch phát). - Phụ nữ có thai và cho con bú : xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG Cẩn thận, vì thuốc này chứa noramidopyrine nên có thể gây ra chứng mất bạch cầu hạt hay sốc dẫn đến tử vong. Mất bạch cầu hạt : Điều kiện xuất hiện : Tất cả các thuốc chứa noramidopyrine đều có thể gây ra chứng mất bạch cầu hạt. Đó là tai biến miễn dịch - dị ứng với chứng mất bạch cầu hạt hoàn toàn trong thời gian tối thiểu là một tuần. Những tai biến này hiếm gặp nhưng vẫn gây tử vong trong hơn 10% trường hợp mặc dù có những kỹ thuật hồi sức huyết học hiện nay. Chứng mất bạch cầu hạt không liên quan đến liều lượng và có thể xảy ra dù với liều rất thấp-thí dụ nửa viên. Không lường trước được các tai biến này. Thận trọng : Ở người không có tiền căn bệnh về máu phải cân nhắc thật kỹ trước khi ghi toa. Thực vậy, hiện nay không có cách nào để phát hiện những người nhạy cảm ; mặt khác khi đang điều trị, không có cách nào tiên lượng được chứng mất bạch cầu hạt vì nó có thể xuất hiện sau lần uống thuốc đầu tiên (thấy rõ) hay sau nhiều tuần điều trị hoặc khi dùng thuốc trở lại. Do đó, không thể dựa vào việc theo dõi công thức bạch cầu. Ngược lại mọi bệnh nhân dùng thuốc này phải biết là khi sốt xuất hiện và (hay) đau họng và (hay) lở miệng thì phải : - ngưng thuốc ngay ; - kiểm tra huyết đồ tức khắc. Thực vậy, dùng thuốc tiếp tục sẽ làm tăng nguy cơ tử vong. Khi thấy chứng mất bạch cầu hạt phải chuyển ngay bệnh nhân vào bệnh viện. Sốc : Điều kiện xuất hiện : Đó là phản ứng toàn thân, xảy ra chủ yếu ở những người đã có khuynh hướng từ trước. Thận trọng : Phải hỏi bệnh nhân về tiền căn dị ứng với thuốc chứa pyrazole (xem Chống chỉ định). THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Thận trọng đối với bệnh nhân suyễn và nhiễm trùng hô hấp mạn tính, bệnh nhân có tiền căn lên cơn suyễn khi dùng thuốc giảm đau hoặc không dung nạp thuốc giảm đau và bệnh nhân có nguy cơ cao không dung nạp thuốc giảm đau. Bệnh nhân suy hệ tạo máu. LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ Lúc có thai : chưa có đủ dữ liệu lâm sàng về việc dùng noramidopyrine cho phụ nữ có thai, do đó chống chỉ định dùng Novalgine trong thời kỳ mang thai. Lúc nuôi con bú : chống chỉ định dùng vì noramidopyrine đi qua sữa mẹ. TÁC DỤNG NGOẠI Ý - Tai biến huyết học : Chứng mất bạch cầu hạt : xem Chống chỉ định, Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng. Hiếm gặp thiếu máu hay giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu. - Giống như tất cả các thuốc chứa pyrazole có thể có phản ứng dị ứng da kiểu mề đay hay phát ban dạng dát sần. Hiếm khi nặng dưới dạng hoại tử biểu bì (hội chứng Lyell và Stevens-Johnson). - Một số trường hợp riêng lẻ bị suy thận cấp hay bệnh thận mô kẽ. - Cơn suyễn xảy ra ở người đa nhạy cảm, đặc biệt không dung nạp aspirine. - Nước tiểu acide có thể có màu đỏ : có thể do một sản phẩm chuyển hóa hiện diện với lượng rất ít (3% của liều uống vào) : acide rubazonique. LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG Người lớn : 1-2 viên, 1-3 lần/ngày. Không dùng dạng bào chế này cho trẻ em. QUÁ LIỀU Giới hạn điều trị đặc biệt rộng, liều lượng hàng ngày 15 g đã từng được dùng ở bệnh viện