Các nghiên cứu về dược lý học lâm sàng cho thấy nồng độ đỉnh trung bình
của cefazolin trong huyết thanh ở bệnh nhân nhập viện do nhiễm khuẩn và ở người
tình nguyện bình thường tương đương nhau.
Trong một nghiên cứu (ở người bình thường), tiêm truyền nhỏ giọt tĩnh
mạch liên tục liều 3,5 mg/kg trong 1 giờ (khoảng 250 mg) và 1,5 mg/kg trong 2
giờ tiếp theo (khoảng 100mg), nồng độ cefazolin trong huyết thanh ổn định ở giờ
thứ 3 khoảng 28 mg/ml. Bảng 2 biểu diễn nồng độ trung bình trong huyết thanh
sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 1 g ; thời gian bán hủy trung b ình 1,4
giờ.
5 trang |
Chia sẻ: oanh_nt | Lượt xem: 1305 | Lượt tải: 0
Nội dung tài liệu Dược học Kefzol (kỳ 2), để tải tài liệu về máy bạn click vào nút DOWNLOAD ở trên
KEFZOL
(Kỳ 2)
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Dược lý học trên người : Bảng 1 biểu diễn thời gian và nồng độ cefazolin
tương ứng đạt được trong máu khi tiêm bắp.
Bảng 1. Nồng độ trong huyết thanh sau khi tiêm bắp
Nồng
độ thuốc
trong huyết
thanh
(mg/mL)
Nồng
độ
1/2
giờ
1
giờ
2
giờ
4
giờ
6
giờ
8
giờ
250
mg
15,5 17 13 5,1 2,5 3
500
mg
36,2 36,8 37,9 15,5 6,3 7,1
1 g* 60,1 63,8 54,3 29,3 13,2
* Trị số trung bình của 2 nghiên cứu
Các nghiên cứu về dược lý học lâm sàng cho thấy nồng độ đỉnh trung bình
của cefazolin trong huyết thanh ở bệnh nhân nhập viện do nhiễm khuẩn và ở người
tình nguyện bình thường tương đương nhau.
Trong một nghiên cứu (ở người bình thường), tiêm truyền nhỏ giọt tĩnh
mạch liên tục liều 3,5 mg/kg trong 1 giờ (khoảng 250 mg) và 1,5 mg/kg trong 2
giờ tiếp theo (khoảng 100mg), nồng độ cefazolin trong huyết thanh ổn định ở giờ
thứ 3 khoảng 28 mg/ml. Bảng 2 biểu diễn nồng độ trung bình trong huyết thanh
sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 1 g ; thời gian bán hủy trung bình 1,4
giờ.
Bảng 2. Nồng độ trong huyết thanh sau liều tiêm tĩnh mạch 1 g
Nồng
độ thuốc
trong huyết
thanh
(mg/mL)
5
phút
15
phút
30
phút
1 giờ 2 giờ 4 giờ
188,4 135,8 106,8 73,7 45,6 16,5
Trong các nghiên cứu có kiểm soát ở người lớn bình thường sử dụng liều 1
g, 4 lần 1 ngày, trong 10 ngày, không thấy có những sự thay đổi rõ rệt về mặt lâm
sàng do cefazolin gây ra thông qua việc giám sát các trị số CBC, SGOT, SGPT,
bilirubin, phosphatase kiềm, BUN, creatinine và phân tích nước tiểu.
Cefazolin được thải trừ ở dạng không đổi trong nước tiểu, phần lớn qua sự
lọc cầu thận và một phần nhỏ do sự bài tiết ở ống thận. Tiêm bắp liều 500 mg,
khoảng 56% đến 89% liều sử dụng được phát hiện trong nước tiểu trong 6 giờ và
từ 80% đến gần 100% trong 24 giờ. Với liều tiêm bắp 500 mg và 1 g, cefazolin đạt
được nồng độ đỉnh trong nước tiểu cao hơn 1.000 mg/mL và 4.000 mg/mL.
Đối với bệnh nhân có thẩm phân phúc mạc (2 L/giờ), sau 24 giờ nồng độ
trung bình trong huyết thanh khoảng 10 mg/mL và 30 mg/mL tương ứng với dung
dịch thẩm phân chứa 50 mg/mL và 150 mg/mL. Nồng độ đỉnh trung bình trong
huyết thanh là 29 mg/mL (từ 13 đến 44 mg/mL) với 50 mg/mL (3 bệnh nhân) và
72 mg/mL (từ 26 đến 142 mg/mL) với 150 mg/mL (6 bệnh nhân). Cefazolin được
dung nạp tốt khi sử dụng bằng đường tiêm qua màng bụng.
Khi sử dụng cefazolin cho những bệnh nhân không bị tắc nghẽn đường mật,
nồng độ Cefazolin ở mô túi mật và mật cao hơn hẳn nồng độ trong huyết thanh.
Tuy nhiên khi ống mật bị tắc nghẽn, nồng độ kháng sinh trong mật thấp hơn đáng
kể so với nồng độ trong huyết thanh.
Cefazolin thấm qua màng hoạt dịch bị viêm và nồng độ kháng sinh đạt
được ở khớp có thể tương đương với nồng độ trong huyết thanh.
Cefazolin dễ dàng qua hàng rào nhau thai để đi vào dây rốn và dịch ối.
Cefazolin có nồng độ rất thấp trong sữa mẹ.
Các file đính kèm theo tài liệu này:
- kefzol_doc_ky_2_4393.pdf