Dược học Idarac

IDARAC HOECHST-MARION-ROUSSEL / ROUSSEL VIETNAM [AVENTIS PHARMA] Viên nén dễ bẻ 200 mg : hộp 20 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Floctafenine 200 mg DƯỢC LỰC Thuốc giảm đau ngoại biên không có chất gây nghiện. Không có nguy cơ nghiện floctafenine. DƯỢC ĐỘNG HỌC Floctafenine qua đường uống được nhanh chóng hấp thu và thủy phân thành chất chuyển hóa chính tìm thấy trong máu là acid floctafenic ; chất này có tác dụng giảm đau. Sau khi uống 400 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) của floctafenic acid là 3-4 mg/ml, đạt được sau 1 giờ (Tmax). Thời gian bán hủy (T1/2) là khoảng 6 giờ. Sau đó acid floctafenic được oxyt hóa thành acid hydroxyfloctafenic và hydroxyfloctafenine. Ba chất chuyển hóa này hòa tan được. Cuối cùng chúng được đào thải sau khi kết hợp với acid glucuronic, 60% qua mật và 40% qua thận. Acid floctafenic có lực học tuyến tính sau khi cho dùng các liều đơn 200 mg, 400 mg và 600 mg ở người trẻ. Không thấy có tích lũy sau khi dùng lặp đi lặp lại 1200 mg/ngày trong 8 ngày. Ở người già, chức năng thận có thể bị suy giảm, sự gia tăng của nồng độ tối đa trong huyết tương và của diện tích dưới đường cong không chứng minh cần phải điều chỉnh liều. Trong suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút), độ tăng của diện tích dưới đường cong cho thấy có thể phải giảm liều. Dùng chung với thức ăn làm tăng độ khả dụng sinh học của floctafenine. Floctafenine dùng trong giai đoạn cuối của thai kỳ qua được thai nhi. Floctafenine dùng cho phụ nữ cho con bú qua được sữa mẹ. CHỈ ĐỊNH Điều trị triệu chứng các chứng đau cấp tính và mạn tính ở người lớn. CHỐNG CHỈ ĐỊNH - Có tiền sử tăng cảm với floctafenine, glafenine hay antrafenine, đơn chất hay phối hợp. - Đang điều trị với thuốc ức chế bêta. - Suy tim nặng. - Bệnh mạch vành. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG Tránh dùng thỉnh thoảng một viên lặp đi lặp lại (nhất là trong các chứng đau cấp tính) vì có thể gây ra tình trạng nhạy cảm với floctafenine. Các phản ứng dị ứng toàn thân và da niêm, có khi đưa đến sốc, có thể xảy ra. Các phản ứng này thường theo sau các phản ứng dị ứng nhẹ như : cảm giác kiến bò ở lòng bàn tay và lòng bàn chân, đỏ mặt và cổ đột ngột, mẩn đỏ, ngứa thanh quản, cảm giác khó chịu. Các dấu hiệu này có thể xảy ra ở lần dùng Idarac trước. Trước khi kê một đơn mới, phải luôn luôn hỏi xem bệnh nhân có các triệu chứng trên trong lần dùng Idarac hoặc glafenine (đơn chất hay phối hợp) hay antrafenine trước. Nếu có, chống chỉ định Idarac ở các bệnh nhân này. THẬN TRỌNG LÚC DÙNG - Suy thận : Ở bệnh nhân suy thận nặng, nồng độ huyết thanh của floctafenine hơi tăng, do đó nên giảm liều. - Trẻ em : Không nên dùng floctafenine cho trẻ em. Lái xe hoặc làm công việc nguy hiểm khác : Phải cho bệnh nhân biết là có thể bị lừ đừ khi uống floctafenine. LÚC CÓ THAI Ở các khảo sát trên động vật, floctafenine qua được hàng rào nhau thai nhưng không thấy có tác dụng gây quái thai hay độc thai. Không có kinh nghiệm về tác dụng của floctafenine trên phụ nữ có thai. LÚC NUÔI CON BÚ Foctafenine qua được sữa mẹ. Do đó không nên dùng floctafenine khi cho con bú, hoặc nếu dùng thì phải ngưng cho con bú. TƯƠNG TÁC THUỐC - Chống chỉ định dùng chung với thuốc ức chế bêta, vì nếu xảy ra phản ứng kiểu phản vệ, các thuốc này làm giảm cơ chế bù trừ về tim mạch và có thể dẫn đến hay làm nặng thêm hạ huyết áp hay sốc. - Thay đổi thời gian prothrombine được nhận thấy ở bệnh nhân dùng dài hạn thuốc kháng vitamin K và floctafenine. - Không có tương tác về dược động học với các thuốc kháng acid. TÁC DỤNG NGOẠI Ý - Phản ứng kiểu phản vệ như cảm giác kiến bò, cảm giác nóng bỏng ở mặt và các chi, ửng đỏ toàn thân kèm ngứa, mề đay, phù mạch, khó thở dạng suyễn, cảm giác khó chịu toàn thân với ngất xỉu và hạ huyết áp đưa đến trụy mạch, sốc. - Triệu chứng tiêu hóa : buồn nôn, nôn, bón và tiêu chảy. - Tiểu buốt. - Suy thận cấp phục hồi được có hoặc không có thiểu niệu/vô niệu. - Lừ đừ. - Giảm tiểu cầu, rất hiếm. LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG - Đau cấp tính : khởi đầu 2 viên, sau đó uống tiếp 1 viên, cách quãng 6-8 giờ, nếu cần. Trung bình 4 viên/ngày (800 mg). - Đau mạn tính : 2-3 viên/ngày (400-600 mg), cách quãng 8-12 giờ. - Không nên dùng quá 6 viên/ngày (1200 mg). - Uống thuốc với một ly nước. QUÁ LIỀU Quá liều có thể gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau thượng vị. Không có thuốc giải. Cần rửa dạ dày sớm. Sạn đường niệu, có chứa acid floctafenic, hãn hữu có thể xảy ra sau khi dùng kéo dài floctafenine với liều cao hơn liều khuyến cáo. BẢO QUẢN Không cần bảo quản đặc biệt. Hạn dùng : 4 năm.