Amlor (kỳ 2)

AMLOR (Kỳ 2) CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Sử dụng cho bệnh nhân suy gan : Cũng như tất cả các thuốc đối kháng calcium, thời gian bán hủy của amlodipine kéo dài ở những bệnh nhân suy gan và chưa xác định được liều khuyến cáo. Do đó, nên dùng thuốc cẩn thận ở những bệnh nhân này. Sử dụng cho bệnh nhân suy thận : Amlodipine được chuyển hóa rộng rãi thành các chất không có hoạt tính với 10% được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Các thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipine không liên quan đến mức độ suy thận. Amlodipine có thể sử dụng cho những bệnh nhân này với liều thông thường. Amlodipine không thể thẩm phân được. Sử dụng cho người già : Thời gian đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương của amlodipine ở người già cũng giống người trẻ tuổi. Thanh thải amlodipine có khuynh hướng giảm do đó dẫn đến hệ quả là tăng AUC và thời gian bán thải ở người già. Sự gia tăng AUC và thời gian bán thải ở bệnh nhân suy tim sung huyết cũng phù hợp dự báo ở những bệnh nhân trong nhóm tuổi nghiên cứu. Amlodipine sử dụng với liều giống nhau cho người già và người trẻ cũng đều được dung nạp tốt như nhau. Do đó, liều lượng thông thường cũng có thể dùng cho người già. Sử dụng cho trẻ em : Chưa xác định được hiệu quả và tính an toàn của amlodipine ở trẻ em. LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ Tính an toàn của amlodipine trong thai kỳ hay lúc nuôi con bú ở người chưa được xác định. Amlodipine không thể hiện độc tính trong nghiên cứu sinh sản ở thú vật ngoài tác dụng làm chậm chuyển dạ và kéo dài cuộc sanh ở chuột cống với liều lượng cao hơn gấp 50 lần liều tối đa được khuyến cáo cho người. Do đó, chỉ sử dụng thuốc trong thai kỳ khi không có thuốc thay thế nào khác an toàn hơn và khi bản thân bệnh gây nguy cơ cao hơn cho người mẹ và thai nhi. TƯƠNG TÁC THUỐC Amlodipine đã được dùng một cách an toàn với thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc ức chế a, thuốc ức chế bêta, thuốc ức chế men chuyển, nitrate tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, thuốc kháng viêm không steroid, kháng sinh và thuốc hạ đường huyết uống. Các nghiên cứu đã cho thấy rằng sự sử dụng amlodipine với digoxin không làm thay đổi nồng độ digoxin trong huyết thanh hay thanh thải digoxin ở thận của người tình nguyện khỏe mạnh, và khi sử dụng đồng thời với cimetidine không làm thay đổi dược động của amlodipine. Các số liệu nghiên cứu in vitro với huyết tương người đã chứng minh rằng amlodipine không có tác dụng trên sự gắn kết với protein của các thuốc thử nghiệm (digoxin, phenytoin, warfarin hay indomethacin). Ở nam giới tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời amlodipine không làm thay đổi đáng kể tác dụng của warfarin trên thời gian prothombin. TÁC DỤNG NGOẠI Ý Amlodipine được dung nạp tốt. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát trên các bệnh nhân cao huyết áp hay đau thắt ngực, tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là nhức đầu, phù nề, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, bừng mặt, đánh trống ngực và chóng mặt. Trong các thử nghiệm lâm sàng này, không quan sát thấy mẫu bất thường xét nghiệm nào có ý nghĩa lâm sàng liên quan đến amlodipine. Tác dụng ngoại ý ít gặp hơn quan sát được trong quá trình thuốc lưu hành là thay đổi thói quen vệ sinh, đau khớp, dị cảm, khó tiêu, khó thở, tăng sản lợi, chứng to vú ở nam giới, bất lực, tăng số lần đi tiểu, giảm bạch cầu, mệt mỏi, thay đổi tính tình, khô miệng, co thắt cơ, đau cơ, ngứa ngáy, nổi ban, rối loạn thị giác và hiếm khi có ban đỏ đa dạng. Vàng da và tăng men gan ít khi được báo cáo (hầu hết đều giống như chứng ứ mật). Một vài trường hợp nặng phải nhập viện được báo cáo là có liên quan đến sự sử dụng amlodipine. Trong nhiều trường hợp, mối liên quan này không rõ ràng. Cũng như các thuốc ức chế kênh calcium khác, các tác dụng ngoại ý sau được báo cáo hiếm khi xuất hiện và không thể phân biệt với tiến trình tự nhiên của bệnh : nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp tim (bao gồm nhịp nhanh thất và rung nhĩ) và đau ngực. LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG Liều khởi đầu thường dùng cho cao huyết áp và đau thắt ngực là 5 mg amlodipine mỗi ngày một lần và có thể tăng cho đến liều tối đa là 10 mg tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân. Không cần điều chỉnh liều khi dùng thuốc đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc ức chế bêta, và thuốc ức chế men chuyển. QUÁ LIỀU Ở người, kinh nghiệm khi dùng quá liều do cố ý còn giới hạn. Trong một số trường hợp, rửa dạ dày có thể hữu ích. Các số liệu hiện có đã gợi ý rằng quá liều với lượng lớn có thể dẫn đến giãn mạch ngoại vi quá độ với hệ quả hạ huyết áp toàn thân rõ rệt và có khả năng kéo dài. Tác dụng hạ huyết áp ảnh hưởng đến tình trạng lâm sàng do quá liều amlodipine cần biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm kiểm tra thường xuyên chức năng tim và hô hấp, kê cao tứ chi, và theo dõi thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu. Nếu không có chống chỉ định, một chất co mạch có thể giúp phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp. Có thể tiêm tĩnh mạch calcium gluconate để hồi phục lại tác dụng chẹn kênh calcium. Do amlodipine gắn kết chặt chẽ với protein, thẩm phân hầu như không mang lại kết quả.